Celebrex

Celebrex ist ein modernes nichtsteroidales entzündungshemmendes Mittel mit einer Reihe von Wirkmechanismen - es beseitigt schmerzhafte Empfindungen, senkt die Körpertemperatur bei Fieber und blockiert entzündliche Prozesse.

Die Funktionalität beruht auf dem Vorhandensein des Wirkstoffs Celecoxib. Beeinflusst nicht die Prozesse des Magen-Darm-Trakts. Die maximale Celebrex-Konzentration nach oraler Verabreichung beträgt 3 Stunden. Darüber hinaus ist das Medikament vollständig an Plasmaproteine ​​gebunden und gleichmäßig im Körper verteilt. Celebrex kann die natürlichen Schutzbarrieren des Körpers durchdringen.

Celebrex verursacht signifikant weniger Nebenwirkungen als andere Medikamente der NSAID-Gruppe. Nur für Erwachsene bestimmt.

Klinisch-pharmakologische Gruppe

NSAIDs. Ein hochselektiver Inhibitor von COX-2.

Verkaufsbedingungen von Apotheken

Kann ohne ärztliche Verschreibung gekauft werden.

Preis

Wie viel kostet Celebrex in Apotheken? Der Durchschnittspreis liegt bei 178 Rubel.

Zusammensetzung und Freigabeform

Das Medikament ist in Form von Gelatinekapseln erhältlich, der Inhalt der Kapseln ist weiß.

Der Hauptwirkstoff des Arzneimittels ist Celecoxib, sein Gehalt in einer Kapsel kann 200 und 400 mg betragen. Es enthält auch Hilfskomponenten, darunter:

  • Croscarmellose Natrium.
  • Wässriges Ammoniak.
  • Ethanol
  • Gelatine.
  • Propylenglykol.
  • Laktosemonohydrat.
  • Isopropanol
  • Magnesiumstearat.
  • Natriumlaurylsulfat.

Pharmakologische Wirkung

Der Wirkungsmechanismus des Wirkstoffs Celecoxib besteht in der Unterdrückung von COX-2, die bei Freisetzung biologischer Substanzen nach Ausbruch einer Entzündung aktiviert werden. Das Medikament hat eine analgetische, fiebersenkende und entzündungshemmende Wirkung. Forschungen zufolge ist Celebrex bei der Verringerung der Inzidenz von Darmkrebs wirksam. Das Medikament beeinflusst nicht den Verlauf der natürlichen Funktionen von Thrombozyten, Magen und Darm, reduziert das Risiko von Ulzerationen und Komplikationen im Vergleich zu anderen NSAR.

Das entzündungshemmende Medikament beeinflusst nicht die Sterblichkeit aufgrund von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, erhöht die Wahrscheinlichkeit eines nicht tödlichen Herzinfarkts, verringert jedoch die Wahrscheinlichkeit eines nicht tödlichen Schlaganfalls. Das Medikament wird gut aus dem Verdauungstrakt resorbiert und erreicht innerhalb von 2-3 Stunden nach der Anwendung eine maximale Konzentration. Fetthaltiges Essen erhöht diesen Indikator auf 6-7 Stunden. Infolge der Biotransformation werden drei Metaboliten durch die Leber produziert.

Indikationen zur Verwendung

Die Einnahme von Celebrex-Kapseln ist indiziert zur Behandlung verschiedener entzündlicher Erkrankungen sowie zur Verringerung der Schwere der Schmerzen:

  • Rückenschmerzen.
  • Schmerzen nach der Operation.
  • Symptomatische Behandlung zur Verringerung des Schweregrads der Entzündung in der Pathologie der Strukturen des Bewegungsapparates - rheumatoide Arthritis (autoimmuner Gelenkschaden), Osteoarthritis (degenerativ-dystrophischer Gelenkschaden, begleitet von der Entwicklung einer entzündlichen Reaktion).

Das Medikament wird auch zur Behandlung der primären Algodysmenorrhoe bei Frauen (Menstruation, begleitet von starken Schmerzen) angewendet.

Gegenanzeigen

Absolute Gegenanzeigen:

  • progressive Nierenerkrankung, schweres Nierenversagen mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min, Hyperkaliämie (bestätigt);
  • Verschlimmerung entzündlicher Darmerkrankungen (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn);
  • Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption, Laktoseintoleranz;
  • erhöhte Empfindlichkeit gegenüber irgendeinem Bestandteil des Arzneimittels;
  • erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden;
  • eine Kombination aus wiederkehrender Nasenpolypose und Nasennebenhöhlen, Asthma bronchiale und Unverträglichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs, einschließlich anderer COX-2-Hemmer (einschließlich einer Vorgeschichte von);
  • chronische Herzinsuffizienz (II-IV Funktionsklasse nach NYHA);
  • ischämische Herzkrankheit (klinisch bestätigt), schwere zerebrovaskuläre Erkrankungen, Erkrankungen der peripheren Arterien;
  • hämorrhagischer Schlaganfall;
  • Zustand nach einer Bypassoperation der Herzkranzgefäße;
  • Subarachnoidalblutung;
  • Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Verschlimmerung von Magengeschwüren oder Zwölffingerdarmgeschwüren, aktiven erosiven und ulzerativen Läsionen der Magen- oder Zwölffingerdarmschleimhaut;
  • schweres Leberversagen;
  • Schwangerschaft und Stillzeit;
  • Alter bis 18 Jahre.

Relative Gegenanzeigen:

  • Helicobacter-pylori-Infektion;
  • abnorme Leberfunktion;
  • chronisches Nierenversagen mit Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min;
  • zerebrovaskuläre Erkrankungen;
  • Dyslipidämie, Hyperlipidämie;
  • langfristige Nutzung von KKW;
  • Magen-Darm-Erkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Blutungen in der Vorgeschichte);
  • klinisch signifikante Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens;
  • periphere arterielle Erkrankung;
  • Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, arterielle Hypertonie;
  • Schwellung und Flüssigkeitsretention;
  • Diabetes mellitus;
  • Lebererkrankung (einschließlich in der Geschichte);
  • hepatische Porphyrie;
  • schwere Zahnkrankheiten;
  • fortgeschrittenes Alter;
  • Tuberkulose;
  • Rauchen, Alkoholismus.

Vorsichtsmaßnahmen sollten Celebrex-Patienten, die langsame Metabolisierer sind, sowie bei Verdacht auf diesen Zustand verschrieben werden.

Termin während der Schwangerschaft und Stillzeit

Indikationen für Celebrex bei schwangeren Frauen sollten von Ärzten sorgfältig geprüft werden. Dieses Medikament kann nur verschrieben werden, wenn der beabsichtigte Nutzen der Therapie viel größer ist als das potenzielle Risiko für die Entwicklung einer fetalen Pathologie.

Im letzten Schwangerschaftsdrittel ist Celebrex kontraindiziert, weil es kann die Kontraktionsfähigkeit der Gebärmutter während der Wehen stören und zum vorzeitigen Schließen des ovalen Fensters führen.

Dosierung und Art der Anwendung

Wie in der Gebrauchsanweisung angegeben, wird Celebrex unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen, ohne zu kauen und ohne Wasser zu trinken.

Da das Risiko möglicher kardiovaskulärer Komplikationen mit einer Erhöhung der Dosis und Dauer des Celebrex-Arzneimittels zunehmen kann, sollte es in möglichst kurzen Abläufen und in den niedrigsten wirksamen Dosen verschrieben werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis bei längerer Anwendung beträgt 400 mg.

  1. Bei symptomatischer Behandlung von Arthrose beträgt die empfohlene Dosis 200 mg / Tag für 1 oder 2 Dosen.
  2. Für die symptomatische Behandlung von rheumatoider Arthritis beträgt die empfohlene Dosis 100 mg oder 200 mg zweimal täglich.
  3. Bei symptomatischer Behandlung der Spondylitis ankylosans beträgt die empfohlene Dosis 200 mg / Tag in 1 oder 2 Dosen. Bei einigen Patienten ist die Wirksamkeit des Arzneimittels in einer Dosis von 400 mg 2-mal / Tag.
  4. Bei der Behandlung von Schmerzen und primärer Dysmenorrhoe beträgt die empfohlene Anfangsdosis 400 mg, gefolgt von einer erforderlichen zusätzlichen Dosis von 200 mg am ersten Tag. In den folgenden Tagen beträgt die empfohlene Dosis je nach Bedarf 200 mg zweimal täglich.

Ältere Patienten benötigen normalerweise keine Dosisanpassung. Bei Patienten mit einem Körpergewicht unter 50 kg ist es jedoch besser, die Behandlung mit der niedrigsten empfohlenen Dosis zu beginnen.

Bei Patienten mit leichtem Leberversagen (Klasse A auf der Child-Pugh-Skala) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei mäßigem Leberversagen (Klasse B auf der Child-Pugh-Skala) sollte die Behandlung mit der empfohlenen Mindestdosis beginnen. Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerem Leberversagen (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala) Nr.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist eine leichte und mittelschwere Dosisanpassung nicht erforderlich. Erfahrung in der Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Niereninsuffizienz schwerer nicht.

Patienten, die Fluconazol (CYP2C9-Hemmer), Celebrex einnehmen, sollten in der empfohlenen Mindestdosis verschrieben werden. Mit Vorsicht sollte das Medikament gleichzeitig mit anderen Inhibitoren des Isoenzyms CYP2C9 angewendet werden.

Celebrex sollte bei Patienten mit langsamem Stoffwechsel oder Verdacht auf einen solchen Zustand mit Vorsicht angewendet werden, da Dies kann zur Anreicherung hoher Celecoxib-Konzentrationen im Blutplasma führen. Bei solchen Patienten sollte die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels um das Zweifache reduziert werden.

Nebenwirkungen

Celebrex hat die folgenden Nebenwirkungen:

  1. Aus dem hämatopoetischen System: Thrombozytopenie, Ekchymose, Anämie.
  2. Seitens des Harnsystems: Infektionskrankheiten der Harnwege.
  3. Aus dem peripheren und zentralen Nervensystem: Schlaflosigkeit, Schwindel, erhöhter Muskeltonus, Schläfrigkeit, Angst, Verwirrung.
  4. Da das Herz-Kreislauf-System: erhöhter Blutdruck, periphere Ödeme, Herzklopfen, Arrhythmie, Tachykardie, Hitzewallungen, Herzinfarkt, ischämischer Schlaganfall, Symptome einer Herzinsuffizienz.
  5. Seitens der Atemwege: Husten, Bronchitis, Pharyngitis, Sinusitis, Rhinitis, Infektionskrankheiten der oberen Atemwege.
  6. Seitens des Magen-Darm-Traktes: Dyspepsie, Durchfall, Bauchschmerzen, Blähungen, Zahnerkrankungen, Erbrechen, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Pankreatitis, Ösophagusgeschwür, Zwölffingerdarmgeschwür und Magengeschwür.
  7. Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, schmerzhafter Hautausschlag, Angioödem.

Symptome einer Überdosierung

Oft kommt es bei einer Überdosierung mit Celebrex zu einer signifikanten Zunahme der Nebenwirkungen. Im Falle einer Intoxikation des Körpers mit diesem Medikament sollte sofort eine symptomatische Behandlung durchgeführt werden.

Besondere Anweisungen

Celebrex kann einen Einfluss auf die Diagnose einer Infektion haben, der mit seiner fiebersenkenden Wirkung verbunden ist.

Herz-Kreislauf-System

Wie alle Coxibs erhöht Celecoxib das Risiko schwerer Komplikationen des Herz-Kreislauf-Systems (Myokardinfarkt, Thrombose, Schlaganfall), die tödlich sein können. Das Risiko dieser Nebenwirkungen steigt mit zunehmender Dosis und Dauer des Arzneimittelverlaufs sowie bei Patienten mit erhöhtem Risiko oder bestehenden Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems. Um das Risiko der oben beschriebenen Reaktionen zu verringern, sollte das Arzneimittel in der minimalen wirksamen Dosis eingenommen werden. Der Verlauf des Arzneimittels sollte so kurz wie möglich sein (nach Ermessen des Arztes).

Wenn Patienten in den ersten 10 bis 14 Tagen nach einer Bypass-Operation an den Herzkranzgefäßen COX-2-Hemmer einnehmen, steigt das Risiko eines Myokardinfarkts und von Durchblutungsstörungen des Gehirns.

Celebrex kann nicht als Ersatz für Acetylsalicylsäure bei der Vorbeugung von Thromboembolien dienen, was durch seine schwache Wirkung auf die Thrombozytenfunktion erklärt wird.

Celebrex kann wie andere NSAIDs den Blutdruck erhöhen, weshalb eine regelmäßige Blutdruckkontrolle bei der Einnahme des Arzneimittels erforderlich ist.

GIT

Bei der Einnahme von Celecoxib werden äußerst seltene Fälle von Ulzerationen, Perforationen und Blutungen im Magen-Darm-Trakt beschrieben. Das höchste Risiko besteht bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen, bei Patienten, die Acetylsalicylsäure einnehmen, bei Patienten mit Geschwüren, Blutungen und entzündlichen Erkrankungen im akuten Stadium der Anamnese und bei älteren Menschen. Bei Patienten, die orale Glukokortikosteroide, Antikoagulanzien, NSAR (Langzeit), Alkoholkonsumenten und Raucher einnehmen, ist das Blutungsrisiko aus dem Magen-Darm-Trakt ebenfalls erhöht. Das höchste Risiko für Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt besteht bei älteren und geschwächten Patienten.

Niere

Celebrex kann nicht mehr als andere NSAIDs eine toxische Wirkung auf die Nierenfunktion haben. Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Leber- und Herzinsuffizienz sowie bei älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Bei diesen Patientengruppen sollte die Nierenfunktion sorgfältig überwacht werden. Bei Dehydration müssen Sie zuerst rehydrieren und dann die Behandlung mit Celebrex beginnen.

Leber

Bei mäßiger Leberfunktion sollte die Anfangsdosis von Celebrex um die Hälfte reduziert werden. Bei schwerer Leberfunktionsstörung ist das Medikament kontraindiziert.

Es gibt Berichte über schwere Reaktionen der Leber (manchmal mit tödlichem Ausgang oder der Notwendigkeit einer Lebertransplantation), die meist 1 Monat nach Beginn der Behandlung mit Celecoxib einsetzten (insbesondere fulminante Hepatitis, Lebernekrose, Leberversagen).

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sowie deren Symptome müssen während der Celebrex-Therapie sorgfältig beobachtet werden, um schwere Leberreaktionen zu vermeiden.

Integumente

Es gibt Berichte über äußerst seltene schwerwiegende (manchmal tödliche) Hautreaktionen (insbesondere exfoliative Dermatitis, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom). Besonders erhöhtes Risiko für diese Komplikationen im ersten Monat der Einnahme des Arzneimittels. Wenn Schleimhäute, Hautausschläge oder andere Symptome einer Überempfindlichkeit auftreten, wird empfohlen, die Behandlung mit Celebrex abzubrechen.

Glukokortikosteroid-Therapie

Celecoxib darf nicht zur Behandlung von Glucocorticosteroid-Insuffizienz angewendet werden.

Hemmung der Funktion des Isoenzyms CYP2D6

Zum Zeitpunkt der Einnahme von Celecoxib muss die Dosis der durch das CYP2D6-Isoenzym metabolisierten Arzneimittel reduziert werden, da Celecoxib ein mäßiger Inhibitor dieses Isoenzyms ist.

Flüssigkeitsretention und Ödeme

Wenn Celebrex eingenommen wird, steigt das Risiko für Flüssigkeitsretention und Ödeme. Daher sollte das Medikament mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die zu Flüssigkeitsretention neigen oder deren Zustand sich dadurch verschlechtert. Patienten mit arterieller Hypertonie oder Herzinsuffizienz in der Anamnese sollten überwacht werden.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit

Die Wirkung von Celecoxib auf die Fähigkeit zum Führen von Kraftfahrzeugen und auf andere komplexe Mechanismen wird nicht beschrieben. Da das Arzneimittel jedoch Schwindel und andere Nebenwirkungen verursachen kann, ist bei der Durchführung potenziell gefährlicher Tätigkeiten Vorsicht geboten.

Verträglichkeit mit anderen Medikamenten

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Celecoxib, obwohl es kein Substrat von CYP2D6 ist, seine Aktivität hemmt. Daher besteht die Wahrscheinlichkeit von Arzneimittelwechselwirkungen in vivo mit Arzneimitteln, deren Metabolismus mit CYP2D6-Cytochrom assoziiert ist.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Warfarin und anderen Antikoagulanzien ist eine Verlängerung der Prothrombinzeit möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg 1 Mal / Tag wird ein Anstieg der Plasma-Celecoxib-Konzentration um das 2-fache festgestellt. Dieser Effekt ist mit einer Hemmung des Celecoxib-Metabolismus durch Fluconazol über das CYP2C9-Isoenzym verbunden. Patienten, die Fluconazol (CYP2C9-Hemmer) und Celecoxib einnehmen, sollten in der niedrigsten empfohlenen Dosis verschrieben werden. Ketoconazol (CYP3A4-Isoenzymhemmer) hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf den Celecoxib-Metabolismus.

Die Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Wirkung von ACE-Hemmern und Angiotensin-II-Antagonisten verringern. Diese Wechselwirkung sollte bei der Verschreibung von Celecoxib zusammen mit ACE-Hemmern / Angiotensin-II-Antagonisten berücksichtigt werden.Es gab jedoch keine signifikante pharmakodynamische Wechselwirkung mit Lisinopril hinsichtlich der Wirkung auf den Blutdruck.

Bei älteren Patienten, bei Patienten mit Dehydration (einschließlich Diuretika) oder bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann die gleichzeitige Anwendung von NSAR, einschließlich selektiver COX-2-Hemmer, mit ACE-Hemmern zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion führen, einschließlich möglicher akuter Nierenversagen. Normalerweise sind diese Effekte reversibel.

Bisher bekannte NSAIDs bei einigen Patienten können die natriuretische Wirkung von Furosemid und Thiaziden verringern, indem sie die Nierensynthese von Prostaglandinen hemmen. Dies sollte bei der Verschreibung von Celecoxib berücksichtigt werden.

Es wurde keine klinisch signifikante Wirkung von Celecoxib auf die Pharmakokinetik von kombinierten Verhütungspräparaten festgestellt, die 1 mg Norethisteron / 35 μg Ethinylestradiol enthielten.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Lithium und Celecoxib wurde ein Anstieg der Plasma-Lithium-Konzentrationen von ca. 17% festgestellt. Patienten, die eine Lithiumtherapie erhalten, sollten engmaschig überwacht werden, wenn sie Celecoxib verschreiben oder absetzen.

Es gab keine klinisch signifikante Wechselwirkung zwischen Celecoxib und Antazida (Aluminium und Magnesium enthaltende Arzneimittel), Omeprazol, Methotrexat, Glibenclamid, Phenytoin oder Tolbutamid.

Celecoxib hat keinen Einfluss auf die blutplättchenhemmende Wirkung von Acetylsalicylsäure, wenn es in niedrigen Dosen eingenommen wird. Celecoxib hat eine schwache Wirkung auf die Thrombozytenfunktion und kann daher nicht als Ersatz für Acetylsalicylsäure angesehen werden, die zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen verschrieben wird.

Die gleichzeitige Anwendung von Celecoxib mit anderen nichtsteroidalen Antirheumatika (die keine Acetylsalicylsäure enthalten) sollte vermieden werden.

Patientenrezensionen

Wir bieten Ihnen die Möglichkeit, die Bewertungen von Personen zu lesen, die Celebrex verwendet haben:

  1. Jewgeni. Das Medikament ist sehr effektiv. Ich bevorzuge kurze Kurse in 5-7 Tagen, wenn die Gelenkschmerzen ziemlich stark belasten. Denn es ist anstrengend - es gibt einen Ort, an dem man ständig mit Warfarin behandelt werden kann. Es ist notwendig, Nolpaz zu vertuschen und die INR zu befolgen, um die Vorteile von „Koaguchek“ zu nutzen. Bisher hat es in Bezug auf die schlimmen Konsequenzen (Pah-Pah) getragen.
  2. Glaube. Vor einem Jahr wurde bei mir akute Arthritis diagnostiziert. Meine Finger und Gelenke schmerzten furchtbar, ich konnte nichts mit meinen Händen machen. Der Arzt verschrieb Celebrex und riet mir, mich einer Physiotherapie zu unterziehen. Die Kombination dieser beiden Therapiearten hat zu einem hervorragenden Ergebnis geführt - meine Finger sind flexibler geworden, Schmerzen stören praktisch nicht. Ja, manchmal macht es mich krank, Kapseln zu nehmen.
  3. Tatiana. Das einzige Medikament, das wirklich schnell hilft, hat keine großen Auswirkungen auf den Magen und vor allem auf die Leber ... Arcoxia hilft mir überhaupt nicht, erhöht den Druck und die Lebertests. Die Hauptsache ist, deine Droge zu finden. Ich habe es gefunden. Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Blut in großen Omega-3-Dosen verdünnt werden. Mindestens 2 Gramm pro Tag.

Analoga

Je nach Wirkstoff und pharmakologischer Wirkung stehen die folgenden Analoga des Arzneimittels in Form von Kapseln und Tabletten mit Filmüberzug zur Verfügung:

  • Artoksib;
  • Dilax;
  • Zitzel;
  • Ranselex;
  • Revmoxib;
  • Phlogocib;
  • Celecoxib;
  • Celcox;
  • Arcoxia;
  • Orotiks;
  • Exinef;
  • Bextra;
  • Dynastat;
  • Preksizh.

Fragen Sie vor dem Kauf eines Analogons Ihren Arzt.

Haltbarkeit und Lagerbedingungen

An einem trockenen, für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von +15 ... +30 ° C lagern. Haltbarkeit - 3 Jahre.

Sehen Sie sich das Video an: Arthritis drug Celebrex not as risky for heart as suspected, study finds (Dezember 2019).

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